心痛定处】也称硝苯吡啶,系钙通道阻滞剂。其主要作用是阻滞钙离子在心肌及血管平滑肌细胞内外的转运,选择性阻滞细胞膜上的慢通道、干扰钙内流,使钙储存减少,从而使心肌或血管平滑肌在兴奋时无足够的钙离子浓度,使心肌收缩力减低,血管扩张,并使窦房结和房室结自动除极频率减慢、传导延缓、不应期延长。此外,对支气管、胃肠道、泌尿道子宫平滑肌等也有一定的抑制作用。
临床上一般将钙拮抗剂分为:①主要作用于心肌细胞的药物,如异搏定。②主要作用于窦房结和房室结的药物,如异搏定、硫氮草酮。③主要作用于血管平滑肌的药物,如以周围血管为主的氟桂利嗪;以冠状动脉为主的心痛定;以脑血管为主的尼莫地平等。一般认为,心痛定对冠状动脉平滑肌的作用要比异搏定强10~12倍,但具有反射性交感兴奋作用(心率加速、心肌收缩加强),抵消了部分抗心绞痛作用,故常与β受体阻断剂合用消除反射性交感兴奋效应,而提高抗心绞痛作用。对不稳定型心绞痛最有效,对稳定型亦有效。口服或舌下含化吸收率达90%以上,口服后20分钟内,含化后5分钟内显效,20~45分钟血中达高峰,作用维持8~12小时。一般每次10~20毫克,一日3~4次。该药可用于原发性或肾性高血压,冠心病尤以冠状动脉痉挛因素为主的心绞痛。也可用于肺动脉高压症,支气管哮喘,食管痉挛、贲门失弛缓症、偏头痛、痛经等。
用药后可有面部潮红、心悸、口干、头痛、眩晕、低血压、踝部水肿、加用利尿剂后即可防止。心率加快可加用小剂量β受体阻断剂。