【别名】古月,黑胡椒,白胡椒。
【性味】辛,热。
【作用功效】温中散寒,下气,消痰。用于胃寒呕吐,腹痛泄泻,食欲不振,癫痫痰多。

【药理作用】
1.抗惊厥作用胡椒碱对多种实验性癫痫动物模型均有对抗作用,腹腔注射对戊四唑大鼠惊厥、大鼠电惊厥和听源性惊厥有明显对抗作用;对小鼠最大电休克发作、戊四唑惊厥和小鼠脑内注射海人藻酸形成颞叶性癫痫对抗作用较强,但对士的宁引起的强直性惊厥,3-巯基丙酸、荷包牡丹碱和兴奋性氨基酸引起阵挛性惊厥无明显对抗作用。其机制与促进脑内5-HT合成有关。胡椒碱的衍生物3,4-二氯苯丙烯酰异丁胺腹腔注射对大鼠和小鼠的最大电休克惊厥、大鼠声源性发作惊厥、硫酸锌和戊四唑大鼠惊厥以及铁锈引起的家兔慢性实验性癫痫模型也有较强的对抗作用。
2.抗抑郁作用腹腔注射3,4-二氯苯丙烯酰异丁胺,可明显缩短小鼠及大鼠强迫游泳不动时间;灌胃或腹腔注射,均可明显缩短小鼠悬尾不动时间。连续腹腔注射2周可明显缩短电刺激小鼠角膜引起的最长持续不动状态时间,并可改善利血平引起的小鼠体温下降。
3.镇静作用胡椒碱腹腔注射能明显抑制小鼠的自主活动,并能协同硫喷妥钠的中枢抑制作用。延长戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间,显著延长家兔深睡眠时间,并使深睡眠发生次数增加。3,4-二氯苯丙烯酰异丁胺腹腔注射对小鼠条件回避反应有抑制作用,转轮法证明其有明显的镇静作用,并能增强硫喷妥钠的中枢抑制作用。
4.镇痛、抗炎作用:白胡椒水煎液灌胃对酒石酸锑钾和热板刺激所致小鼠疼痛均有明显抑制作用。腹腔注射3,4-二氯苯丙烯酰异丁胺有弱的镇痛作用,并能加强吗啡的镇痛效力。胡椒碱对大鼠多种急性和慢性炎症模型如角叉菜胶致大鼠足肿胀、棉球肉芽肿及巴豆油肉芽肿有抑制作用。
5.对平滑肌的作用胡椒煎剂灌胃对小鼠胃排空有明显抑制作用。对家兔离体空肠自发性收缩活动有抑制倾向。橙黄色胡椒醇沉浸膏有收缩子宫、兴奋离体肠管的作用。
6.保肝作用胡椒碱的橄榄油混悬液腹腔注射, 能减轻CCl 4及叔丁基过氧化氢腹腔注射引起的MDA形成增加, 显著降低血清中GPT和碱式磷酸酶水平。黑胡椒能诱导谷胱甘肽-S-转移酶、细胞色素B 5、P450的提高,调节肝脏的解毒功能。
7.抗癌作用黑胡椒提取物口服能显著延长艾氏腹水瘤小鼠存活时间。实验证明,黑胡椒对于1,2-二甲基肼所引起的结肠癌有抑制作用,抗癌前体化合物是荜澄茄素。口服胡椒碱可以明显降低苯并芘诱导的肺癌小鼠体内脂质过氧化水平与核苷酸的含量以及多胺合成,其抑制作用机制是保护蛋白的损伤以及抑制细胞增殖。在黑色素瘤细胞模型上, 胡椒碱可有效抑制AT F-2、NF-kappab以及致炎细胞因子的基因表达。
8.抗氧化作用胡椒碱可抑制肠黏膜上致癌物质诱导的过氧化产物, 增加谷胱甘肽(GSH) 和Na*,K+-ATP酶的活性。体外试验表明, 胡椒碱在低浓度时是自由基清除剂, 但在高浓度时能使羟基增加,当其MIC值为1.82mmol/L时, 是一种作用很强的超氧化物清除剂。在PCI, 细胞模型上, 胡椒碱能明显降低MPP诱导的核损伤、线粒体膜通透性改变、活性氧形成以及GSH的耗竭, 且其作用有剂量依赖性。9.其他作用抗痫灵是将胡椒碱结构简化而合成的一种抗癫痫药,腹腔注射对氯仿引起的心律失常有对抗作用。对家兔血压和心电图无影响。每日饲喂胡椒的大鼠可见胆汁流量增多而胆汁浓度下降。胡椒的水、醇提取物有杀绦虫作用,胡椒酰胺对犬弓蛔虫有杀虫作用。正常人口含胡椒0.1g,能引起血压上升。
【临床应用】
1.疟疾胡椒10~15粒研末,置胶布中央,贴在大椎穴上,7日为1疗程,治疗疟疾6例,1例无效,5例痊愈。
2.胃痛胡椒10粒,大枣3枚,杏仁5个,混合捣碎,温水冲服,成人每日1剂,体弱者或儿童酌减,治疗20例,效果满意。
3.室上性心动过速取市售胡椒粉0.1g,用塑料管吹入鼻腔内,左右交替,待鼻腔刺激感明显,连续打喷嚏数次,结束治疗。46例患者,91.3%可诱发连续打喷嚏,23.9%中止室上性心动过速发作。4.冻疮取胡椒粉、雄黄粉各等量,拌匀,撒在胶布上,贴于患处,隔日1次,3次为1疗程。治疗14例,疗效满意。
5.牙痛胡椒2g,大青叶2g,共研细末,取0.5g置于干棉球中,另取95%乙醇约10mL,水浴加热至沸点,以镊子夹住棉球入其中,片刻取出,待棉球降温至60℃左右,令患者用牙咬住,可很快止痛。6.小儿腹泻用胡椒粉少许填脐,外贴胶布,24小时换药1次,连用2~3次,治疗209例,1~2天大便复常139例,明显减少者31例。
【毒副作用】胡椒碱给大鼠腹腔注射的LD50为(348.6±49.65) mg/kg。长期过量服用可引起胃肠刺激,故宜饭后服药。胃及十二指肠溃疡者慎用。小鼠及埃及蟾蜍喂服胡椒提取物,每次2mg,每周3次,连用3~5个月可明显提高肿瘤发生率。
荜 茇
【来源】.为胡椒科植物荜茇Piper long umL.的干燥近成熟或成熟果穗。
【性味】辛,热。
【作用功效】温中散寒,下气止痛。用于脘腹冷痛,呕吐,泄泻,寒凝气滞,胸痹心痛,头痛,牙痛。【主要成分】果实含胡椒碱(Piper in e) 、N-异丁基类乙烯〔反2, 反4〕酰胺、四氢胡椒酸、棕榈酸、荜茇酰胺等; 木脂素类:芝麻素(Sesamin e) 、细辛脂素(As arin in) 、雨石蒜木脂素(Plu vi atilol) 、发氏玉兰素(Farge sin) ; 还含有挥发油和脂肪油。
【药理作用】
1.对消化系统的作用荜茇乙醇提取物灌胃,能显著抑制消炎痛、无水乙醇、阿司匹林等所致大鼠胃溃疡。对小鼠结扎幽门型胃溃疡、胃酸总酸度均有显著的抑制作用。有报道,挥发油乳剂对应激性、消炎痛、利血平、无水乙醇致大鼠胃溃疡也有显著抑制作用。荜茇还具有防止寒冷应激型大鼠胃黏膜损伤,降低胃溃疡发生率的作用。
2.降血脂作用荜茇油非皂化物灌胃,能显著降低内源性或胆固醇或猪油饲料诱发的外源性胆固醇血症小鼠血清总胆固醇(TC) 、低密度和极低密度胆固醇含量及肝脏胆固醇含量; 能显著抑制Triton诱发的小鼠血清胆固醇含量升高; 提高腹腔注射蛋黄乳剂的小鼠血清卵磷脂胆固醇酸基转移酶(LCAT) 活性。胡椒酸甲酯灌胃能显著提高大鼠血清ECAT的活性, 有效地抑制Triton-WR-1339诱发的小鼠血清TC水平的提高。实验表明,荜茇油不皂化物明显抑制高胆固醇饮食诱发的小鼠胆囊结石的形成,可能通过降低肝脏APN mRNA水平及胆囊胆汁胆固醇饱和指数发挥作用。
3.对心血管系统的作用小鼠腹腔注射荜茇乙醇提取液,在4.4~11.1g/kg的剂量时,心肌对86Rb的摄取能力随浓度增加而降低,当药量增至17.8g/kg时,摄取率反增加,效应相当于β-受体激动剂,增加冠脉流量,改善心肌代谢。荜茇挥发油耳静脉给药能显著对抗由垂体后叶素引起的家兔T波变化和心率减慢。其挥发油能增强小鼠耐缺氧力,延长夹闭颈总动脉所致死亡时间,拮抗垂体后叶素所致心肌缺血。
4.对中枢神经系统的作用荜茇叶石油醚和乙酸乙酯提取物对戊巴比妥钠引起睡眠时间有明显延长作用。对大鼠条件回避反应有明显抑制作用;荜茇叶乙酸乙酯和水提物对大鼠电休克惊厥有加剧作用。胡椒碱腹腔注射对小鼠自主活动有明显抑制作用,能明显协同硫喷妥钠的麻醉作用。能对抗戊四唑对大鼠的惊厥作用,明显对抗大鼠电惊厥,对大鼠听源性惊厥发作有明显的对抗作用。15.抗病原微生物作用荜茇中提出的精油对白色及金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、链球菌、沙门菌等均有抑制作用。芝麻素对结核杆菌、流感病毒等有抑制作用。有报道,荜茇水提取物和乙醇提取物显示100%抗肠鞭毛虫活性。
6.抗血小板凝聚作用研究表明,荜茇酰胺具有抗血小板凝聚作用,荜茇酰胺处理家兔血小板聚集的实验显示,荜茇酰胺作为一种前列腺TP受体拮抗剂能抑制血小板聚集,具有改善血栓周围血液循环不良以及一些平滑肌收缩类疾病的功能。荜茇酰胺抑制凝血素A2拮抗剂U46619诱导的血小板凝聚作用,显示出浓度依赖性。
7.其他作用荜茇酰胺对兔和大鼠回肠可抑制张力和收缩力。荜茇明碱0.1mg/kg可使狗血压下降。胡椒碱对家蝇的神经及肌肉组织有破坏作用。大鼠腹腔注射胡椒碱可明显降低直肠温度。荜茇的石油醚提取物, 在大鼠妊娠第1~7天灌服有显著抗植入作用。荜茇酰胺能依赖于细胞内的ROS和p 38信号通路激活,诱导激活自噬功能以及非凋亡细胞死亡。
【临床应用】
牙痛荜茇5g,高良姜3g,川椒25g,生川乌、草乌各0.5g,洋金花0.2g。加70%酒精100mL,浸泡7天后加入樟脑2g,密封备用。用时可将干棉球蘸取药液抹齿周围,并咬住棉球,吐出口中唾液。治疗各种牙痛200例,多数治疗1次,1分钟内止痛。荜茇10g,生草乌4g,甘松10g,白芷10g,冰片3g,细辛5g,鹅不食草6g,研细末,用时取0.3g搐鼻。治疗牙痛114例,显效84例,有效21例,有效率为92.1%。
【毒副作用】小鼠灌胃给荜茇油非皂化物的LD50为(49.73±46.78) mg/kg。荜茇挥发油给小鼠腹腔注射的LD50为(9.5±0.74) mg/kg; 胡椒碱对大鼠腹腔注射的LD50为(348.6±49.65) mg/kg; 荜茇油非皂化物给小鼠灌胃9个月,实验前后经血常规、肝肾功能及心、肝、肺、肾的组织学镜检,未见异常,小鼠活动、毛发及粪便正常。
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