【历史来源】明·李时珍《本草纲目》。
【药物组成】
引流熊胆干燥品
【功能】清热,解毒,利胆,明目,解痉。
【作用功效】用于惊风抽搐,黄疸,咽喉肿痛,外治目赤肿痛,疮痈。
【剂型规格】粉末或不规则的片、块状。
【用法用量】多入丸散剂内服,用量0.3~1克;外用适量研末或水调涂敷患处,或水溶化后滴眼。
【现代应用】熊胆味苦、性寒,具有清热解毒、平肝利胆、明目解痉等作用。内服可治疗湿热郁蒸的黄疸及热盛的惊痫,外用能治热毒疮疡、痔疮肿痛等症。近年来,由于对天然熊胆、引流熊胆、人工熊胆进行了较为深入的化学及药理研究,临床应用有所扩展,不仅入丸散剂配伍应用,而且有的.单味应用或用其有效成分治疗疾病。
熊胆主要含有胆汁酸、熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸等成分,具有利胆溶石作用。如用鹅去氧胆酸每日0.75~1.0克,分3~4次口服,治疗胆石症患者234例,其中胆石消失或减小者93例,占39.7%。每日口服0.75克鹅去氧胆酸,治疗2年,完全溶石率为13%,部分及完全溶石率为41%,以对妇女瘦弱型体质,胆石小或具浮动性,血浆胆固醇超过227毫克/100毫升的患者疗效为佳。熊去氧胆酸有类似效果。8名胆石症患者口服熊去氧胆酸每日1克,可使胆汁酸分泌平均从1.8毫摩尔/小时增加至2.24毫摩尔/小时。用熊胆粉治疗肺心病并有霉菌感染患者10例,每次服0.2克,一日3次,服药三天后,全部患者的厚腻舌苔由舌尖开始减退,10天后逐渐转为薄白苔,15天后口腔涂片复查未发现霉菌。用熊胆生理盐水溶液滴眼治疗溃疡型病毒性角膜炎9例,平均5.2天溃疡面萤光素染色转阴,16.9天治愈。以熊胆液结合膜下注射,对晶体混浊、眼底出血、球后视神经炎等有效。
【基础研究】熊胆含胆汁酸、氨基酸、胆色素、胆固醇、脂肪酸、磷脂、微量元素等。胆汁酸为主要有效成分,其中主要有熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸,常与牛磺酸结合的形式存在。熊胆中牛磺熊去氧胆酸含量为42.3%~51.4%,牛磺鹅去氧胆酸7.6%~13.1%。引流熊胆成分与天然熊胆近似,其鹅去氧胆酸含量与天然熊胆相近或略高,而胆红素含量略低。实验研究证明引流熊胆与天然熊胆作用相似,具有以下主要药理作用:利胆溶石作用本品可促进大鼠胆汁分泌,且使胆汁中胆酸含量增加。熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸静注或口服,可增进离体犬及胆管瘘犬或猴的胆汁、胆汁酸的分泌。其利胆作用是通过增加胆汁分泌及松弛奥狄氏括约肌促使胆汁排人肠道两方面实现的。鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸能抑制甲基戌二酰辅酶A还原酶活性从而降低胆固醇的合成,并能抑制胆固醇在肠的吸收,使胆汁中胆固醇含量降低,不仅可阻止胆固醇结石的形成,旦可促进其重新溶解。熊胆粉注射液具有利胆作用,可使兔胆汁分泌量明显增高.
解痉作用本品可减弱小鼠肠道推进功能,对离体小肠,可显著对抗乙酰胆碱等所致的痉挛1。对正常肠蠕动和乙酰胆碱引起肠收缩的抑制作用比天然熊胆强,对由组织胺引起肠收缩的抑制作用比天然熊胆弱。
镇静、抗惊、解热作用本品能减少小鼠自发活动,增强阈下剂量水合氯醛对小鼠的麻醉作用,并对抗去氧麻黄碱的中枢兴奋。对由戊四氮、士的宁所致小鼠惊厥有一定抑制作用。本品对酵母或二硝基酚所致大鼠发热有明显解热作用,对松节油皮下注射所致家兔发热有抑制效果)。
抗炎、免疫抑制作用本品能明显地抑制二甲苯、巴豆油所致小鼠耳壳肿胀;抑制小鼠腹腔毛细血管通透性; 抑制由角叉菜胶所致大鼠足肿胀及pnu and完全佐剂所致大鼠关节炎;对肾上腺、胸腺、脾脏及淋巴结重量无明显影响。抑制小鼠的棉球肉芽肿增生;抑制小鼠单核巨噬细胞吞噬功能,.表明本品具有抑制急、慢性及免疫性炎症作用和免疫抑制作用。还抑制大鼠热烫足肿胀, 减少大鼠炎症部位PGE, 含量, 提示本品的抗炎作用与抑制炎症部位的激肽类和PGE, 的合成与释放有关。
降血脂作用本品能明显降低高脂血症大鼠血清总胆固醇和甘油三酯,增加血清高密度脂蛋白胆固醇,降低血清低密度脂蛋白胆固醇,使高密度脂蛋白胆固醇与血清总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇的比值增长。还能使主动脉脂质重量减少。
对心脏和血压的影响本品能增加冠脉流量,降低冠脉阻力,降低肌耗氧量,并增强小鼠耐缺氧能力。本品静注20毫克/公斤,在冠脉阻力降低同时可见血压下降20%左右。
对白血病细胞的分化诱导作用本品0.4毫克/毫升可使80%以上的人早幼粒细胞白血病细胞HL-60细胞分化为具有单粒巨噬细胞特征和功能的细胞,并自发形成集落的能力。对人组织细胞淋巴瘤细胞U-937细胞也有显著的分化诱导作用。
对抗肝损伤模型的作用熊胆粉、熊胆粉注射液对急性肝损伤模型具有对抗CCL和D-氨基半乳糖所致的急性肝损伤作用, 可对抗肝损伤所引起的血清中GPT及胆红素的升高。熊胆粉注射液对慢性肝损伤模型的作用,可明显改善慢性肝损伤(肝硬化)模型的肝功能, 可对抗血清GPT及胆红素的升高, 对对抗白蛋白的降低和8球蛋白的升高, 对血清球蛋白的倒置有一定的改善; 还可对抗脂质过氧化物(TAB值) 的升高, 其作用明显优于联苯双酯组。熊胆粉注射液改善普通光镜下慢性肝损伤(胖硬化)的病理改变和电镜下超微结构的病理改变。其改善程度明显优于联苯双酯组。其他还有镇咳、镇痛、抗菌、降血糖作用。
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