氯喹的功效与作用

养生之家导读:氯喹的功效与作用、副作用与危害、用法用量都是什么呢?让我们一起来看看下面的介绍吧。

【药理功效与作用】系4氨基类抗疟药.可使疟原虫的核碎裂,细胞质出现空泡,疟色素聚成团块,并干扰其繁殖.其作用机制在于本品与核蛋白有较强的结合力,插入到DNA的双螺旋两股之间,可与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录.还能抑制磷酸渗入疟原虫的DNA与RNA而干扰疟原虫的繁殖.本品大量积聚于受感染的红细胞内,使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解.此外本品还能干扰脂肪酸进人磷脂,控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等.本品主要作用于红内期裂殖体,经48~72d,血中裂殖体被杀灭,对间日疟的红外期无效,故不能根治间日疟,而可根治恶性疟.对红前期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防及中断传播之用.主要用于治疗恶性疟、间日疟及3日疟等各种疟疾,也可用于肠外阿米巴病的治疗,特别对阿米巴肝脓肿有效.

与伯氨喹合用可根治间日疟.

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口服后,肠道吸收快而充分,tmax为1~2h.可广泛分布于全身各组织脏器中,在红细胞中的浓度为血浆的10~20倍,而被疟原虫侵入红细胞内的本品浓度可比正常者高约25倍,还可透过血脑屏障和胎盘屏障.主要在肝中进行代谢转化为仍有抗疟作用的去乙基氯喹.主要以代谢物和小部分以原型形式经肾随尿排泄,部分随粪排泄,也可从乳汁中排出,t1/2为2.5~10d.

【用法及用量】儿童剂量:口服,间日疟,首剂10ng/kg,隔6~8h后再给予5mg/kg,第2、3日给予5mg/(kg·d),3d为1个疗程.重症或有并发症,且不能口服的患疟者,静脉滴注,25mg/kg,分次于30~32h加入10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液中缓慢滴人,直至能口服,改口服.

抑制性预防疟疾,口服,进入疫区开始每次5mg/kg,每周1次,直至离开疫区至少4周.肠外阿米巴病,口服,6mg/(kg·d),最大量不超过300mg/d,分2或3次服,连服2~3周,休息1周后,可重复1个疗程.洽疗新生儿先天性疟疾,静脉滴注,每次5mg/kg,每12~24小时1次.成人剂量:口服,间日疟,首剂600ng,隔6~8h后再服300mg,第2、3日各300mg,顿服,3d为1个疗程.重症或有并发症疟且不能口服的患疟者,静脉滴注,25mg/kg,分次于30~32h加入10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液中缓慢滴人.抑制性预防疟疾,口服,进入疫区开始每次300mg,每周1次,直至离开疫区至少4周.肠外阿米巴病,口服,600mg/d,连服2d后改为300mg/d,总疗程为2~3周,休息1周后,可重复1个疗程.

【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏患者及孕妇棼用.②肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、银屑病及精神病患者慎用.③本品禁止做肌内注射和静脉注射,滴注必须缓慢,滴速不能超过0.8~1.2ng/(kg·h).

④口服可能出现头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、耳鸣、烦躁等反应,停药后可自行消失.⑤久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点,影响视力,常不可逆.⑥孕妇服用可造成胎儿脑积水四肢畸形、小儿先天性耳聋、智力迟钝等.⑦偶可引起窦房结抑制,导致心律失常、休克,严重时可发生阿-斯综合征,而导致死亡.⑧可导致药物性精神病、白细胞减少、紫癜、皮疹、皮炎、光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、银屑病毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等.⑨可发生再生障碍性贫血、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少症等.⑩偶有肝功能损害.①本品的安全界限很低,1次口服20mg/kg,即可发生严重中毒,1次口服30mg/kg,死亡率高达10%~30%.⑩与保泰松同用,易引起过敏性皮炎.③与氯丙嗪合用,易加重肝损害.④夲品对神经肌肉接头有直接抑制作用,与链霉素等氨基糖苷类药合用可加重此不良反应.①洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞.⑩与肝素或青霉胺合用,可增加出血机会.⑩与伯氨喹合用可根治间日疟或消灭恶性疟配子体而防止传播,且效果明显,但同服可诱发心血管系统的严重不良反应,若采用先后序贯应用,可减轻不良反应,而不降低根治率.⑩乙醇和咖啡可加重木品毒性,不可同用.⑩西咪替丁可减缓本品的代谢和排泄,氯化铵可加速本品的排泄.四本品300mg相当于500mg磷酸氯喹或相当于400mg硫酸氯喹.

【制剂规格】片剂:45mg,150mg;注射剂:75mg/2ml,150mg/2ml.