羟氯喹的功效与作用、副作用与危害、用法用量

【药理功效与作用】化学结构与氯喹相似,是氯喹4位氮原子上的乙基被羟乙基取代的衍生物.其抗疟作用与氯喹相同,但毒性仅为氯喹的一半此外,本药也具有抗炎、免疫调节作用.由于本品能减少红细胞沉积及抑制血小板聚集和黏附,因而还具有抗凝作用.主要用于疟疾的治疗与预防.

亦可用于红斑狼疮和类风湿关节炎的治疗.

口服吸收迅速,tmax为2~4.5h.吸收后可广泛分布到眼、肝、肾、肺和肾上腺等组织器官中,以含有黑色素的组织中浓度最高,红细胞中药物浓度高于血药浓度2~5倍.可透过胎盘屏障,少量药物可进入乳汁中.血浆蛋白结合率约为50%.药物部分在肝代谢为具有活性的脱乙基代谢物.主要经胆汁排泄,少量经肾随尿缓慢排泄.t1/2为32~40d.

【用法及用量】儿童剂量:口服.治疗疟疾,首次10mg/kg,6h后再服5mg/kg,第2、3日,每次5mg/kg,均每日1次.预防疟疾,在进入疟疾流行区前1周开始服用,每次5mg/kg,每周1次,直至离开流行区4周后.不论患儿的体重如何,不应超过成人剂量.成人剂量:口服,治疗疟疾,首次800mg,6h后再服400mg,第2、3日各服400mg,每日1次.预防疟疾,在进入疟疾流行区前1周开始服用,每次400mg,以后每周1次,直至离开流行区4周后.

【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏、新生儿、肝病患者禁用.②儿童、肾功能不全、心脏病、血卟啉病、血液病、银屑病及精神病患者慎用.③长期用药可出现异常兴奋、情绪改变、障碍、头痛、头晕、眩晕、耳鸣、神经性耳聋、惊厥、共济失调等精神系统反应.④长期用药可岀现眼外肌麻痹、骨骼肌无力、腱反射消失或减退等.⑤长期大剂量用药时可岀现睫状体调节障碍、角膜混浊,敏感度减小,色素沉着、视网膜损伤、视力障碍等眼疾,治疗期间要进行眼科检査,发现视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常现象时,应立即停药.⑥可出现皮肤反应及白发、脱发等,停药后可恢复.⑦可出现再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、血小板减少等.⑧可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹部痉挛等症状,与食物或牛奶同时服用叮以增加胃肠道的耐受性.

⑨与西咪替丁合用可增加本药血药浓度.⑩与地高辛合用可增加地高辛的血药浓度.①与美托洛尔合用可增加美托洛尔的生物利用度.⑩与抗酸药合用可减少本药吸收.③若用药过量出现头痛、视力障碍、心力衰竭、惊厥,甚至心搏和呼吸停止.应给予氯化铵口服,每周3~4d,在停止本药治疗后继续使用数月.

【制剂规格】片剂:100mg,200mg.