(Clonazepam)
【商品名或别名】氯硝安定,氯硝基安定,静康。
【药物概述】本品为苯二氮草类药,具有广谱抗癫痫作用。其作用与地西泮相似,但抗惊厥作用较地西泮强,且作用迅速。
【药动学】本品口服吸收快而完全。口服30~60min后起效,1~2h达血药浓度峰值,作用持续6~8h本品脂溶性高,分布迅速,在肝脏代谢,主要以代谢产物形式经肾脏排泄。
【作用与功效】
1.主要用于控制各型癫痫发作,对失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛发作、运动不能性发作及 Lennox-Gastaut综合征有效。
2.静脉注射可用于缓解癫痫持续状态
3.还可用于焦虑状态及失眠
【用法用量】
1.口服给药起始剂量为每次0.5mg,每日3次,每3日增加0.5~1mg,直到发作被控制。
2.肌内注射每次1~2mg,每日2~4mg。
3.静脉注射癫痫持续状态:每次1~4mg,30s左右缓慢注射,如病情未能控制,每隔20min后可重复剂量1~2次,兴奋躁动者可适当加大剂量,必要时可静脉滴注。
【药物相互作用】
+与西咪替丁、普萘洛尔合用本品清除减慢、半衰期延长。
异烟肼可抑制本品清除,致血药浓度增高
。
+与中枢神经系统抑制药、阿片类镇痛药、单胺氧化酶抑制剂或具有中枢神经抑制作用的降压药合用时,中枢神经抑制作用增强。
与三环类抗抑郁药合用时,可增加中枢神经抑制作用与利福平合用本品消除增加,血药浓度降低。
本品可降低左旋多巴的作用。
本品可降低地昔帕明的稳态血药浓度水平。
与卡马西平合用,两药的代谢均加快,血药浓度降低。
与丙戊酸钠合用时,在少数病例中可出现失神持续状态。
【禁忌证】新生儿、孕妇、哺乳妇女禁用。
【不良反应与副作用】
1.常见嗜睡、头晕、共济失调、行走不稳、行为紊乱、异常兴奋、神经过敏、易激惹、肌力减退。
2.少见行为障碍、思维不能集中、易怒、精神错乱、幻觉、抑郁、还可有视物模糊、便秘、腹泻、眩晕头痛、气管分泌物增多、恶心、呕吐、排尿困难、语言不清、口干。
3.罕见皮疹或瘙痒、咽痛、发热、异常出血、乏力等。
【用药指导】
1.药物用量因人而异,开始时用小剂量,逐渐调整剂量。停药时剂量宜递减。
2.本品长期应用可产生耐药性,应用3个月之后疗效可降低,需要调整剂量。
【制剂与规格】片剂:①0.5mg;②2mg注射剂:1ml:1mg
【贮藏】避光、密闭保存。
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