氯硝西泮的功效与作用、副作用与危害、用法及儿童用量

【功效与作用】系苯二氮草类抗癲疴、抗惊厥药.为广谱抗癫疴药,对各种类型的癫痼有抑制作用,对戊四氮所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用本品可抑制癫病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散该药作用于中枢神经系统的苯二氮草受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ氨基丁酸(GABA)与 GABAA受体的结合,促进氯通道开放,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低.本品可引起依赖性.主要用于控制各型癫疴,尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及 Lennox-Gastaut综合征(儿童期弥漫性棘波-慢波小发作变异性癫疴性脑病)口服吸收快而完全,30~60min出现作用,tamx1~2h,作用可持续6~8h.

脂溶性髙,分布迅速,可透过血脑屏障和胎盘屏障,进入脑脊液和胎儿.血浆蛋白结合率约86%,在体内几乎全部在肝内代谢,代谢为无活性的7氨基氯硝西泮,几乎全部以自由形或结合形代谢物经肾随尿排出.t1/2为2238h.

【用法及用量】儿童剂量:口服,开始0.01~0.05mg/(kg·d),分2或3次服,以后每3日增加0.25~0.5mg,维持剂量为0.1~0.2ng/(kg·d),分2或3次服,最大剂量为0.2mg/(kg·d);静脉注射,每次0.05~0.lng/kg,每12~24h可重复.成人剂量:口服,开始0.5mg/d,以后每2~3日增加0.5~lmg,维持剂量为4~8mg/d,最大剂量为20mg/d;静脉注射,每次1~4mg,最大剂量为每次10ng,每12~24小时可重复,极量<20mg/d.溶于0.9%氯化钠注射液中缓慢注射.疗程应不超过3~6个月.

【注意事项与副作用危害】①对本品和其他苯二氮草类药物过敏者、急性闭角型青光眼患者禁用.②婴幼儿、重症肌无力、肝肾功能不全、昏迷或休克、多动症、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺疾病、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者慎用.③常见有异常兴奋、神经过敏、易激惹、肌力减退.④较少见疲劳、头晕、头痛、抑郁、震颤、精神迟钝、视物不清等,大剂量可语言不清、意识混乱、共济失调、大小便失禁等.⑤可有多涎、支气管分泌过多等,尤其是儿童,可引起呼吸困难.⑥较少见有低血压、心动过缓、心力衰竭等发生.⑦偶见皮疹、瘙痒、发热等变态反应.⑧可有恶心、呕吐、食欲减退或食欲亢进腹泻、便秘等消化道反应.⑨可见瘀斑、异常出血等.⑩亦可发生急性间歇性卟啉病患者出现病情加重,并伴癫疴发作频率升高.⑩可引发心悸.⑩与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和可乐定等合用时,可增强中枢神经抑制作用.③与三环抗抑郁药合用,可增强中枢神经抑制作用,大剂量时可降低本品的抗惊厥作用.⑩4与卡马西平合用,本品和卡马西平的血药浓度均下降,半衰期缩短.⑤与扑米酮等合用,可致癫发作的类型和频率改变.⑩与丙戊酸合用,少数患者可出现失神持续状态.①本品可降低左旋多巴的作用.⑩8西咪替丁等可降低本品的血浆清除率,延长半衰期.⑩与氯氮平合用可导致心脏和呼吸骤停.应逐渐停药,骤停可引起戒断症状.②长期服用可产生耐药性.②静脉注射对心脏、呼吸抑制作用较地西泮为强,应注意.②使用本品,剂量须逐渐增加,以达最大耐药性出现行为紊乱应减量或停药.②与苯妥英钠、巴比妥类合用,宜小剂量开始.國静脉注射宜缓慢,过快可发生栓塞性静脉炎.②本品有效血药浓度为0.015~0.05μg/ml.

【制剂规格】片剂:0.5mg,2mg;注射剂:1mg.