双氢麦角胺的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

双氢麦角胺

【商品名或别名】

二氢麦角胺,赛格乐,脑复乐, Seglor

【药物概述】

本品具有a肾上腺素受体阻断作用,对血管运动中枢的抑制作用比麦角胺强,对脑血管具选择性松弛作用,能缓解脑血管痉挛。本品还可使扩张的颈外动脉血管收缩并降低其搏动的幅度。

【作用与功效】

本品口服吸收差,口服10mg、20mg、30mg后约30min血药浓度达峰值,分别为0.2ng/ml、0.6ng/ml和1ng/ml。口,,

1~2.5mg,每日3次,5日后,可望达稳态血药浓度(2~5ng/ml)口服给药生物利用度低,小于1%(0.17%~0.94%)肌内注射后15~30min起效,作用维持3-4h。静脉注射本品10g/kg后,15min血药浓度达峰值(5.6ng/ml),2h后降至1ng/ml皮下注射本品0.5mg,42min后血药浓度达峰值(1.74ng/ml),鼻内单剂使用本品1mg,54min血药浓度达峰值(1ng/m),相对生物利用度是38.4%总蛋白结合率为93%。表观分布容积为14.5L/kg

本品在肝脏广泛代谢,口服后有首关效应。代谢产物有8-羟基-氢麦角胺(有活性)、氢麦角酸(活性未知)、氢麦角酸酰胺(活性未知),主要随粪便排泄,也可通过乳汁排泄,只有很少量的原形药及其代谢产物随尿液排泄。

【适应症】

1.用于偏头痛急性发作及血管性头痛。

2.本品胃肠外给药可用于治疗直立性低血压(国外资料)。

【用法用量】

1.口服给药每次1~3mg,每日2~3次。

2.肌内注射每次1~2mg,每日1~2次。

附:国外用法用量参考

1.肌内注射

(1)急性血管性头痛:在出现头痛征象时可给本品1mg,每隔1h重复1次,直至总量达3mg。每周总量不应超过6mg

(2)直立性低血压:①每次0.5mg,每日2次。②每次1mg,每日1次。

2.静脉注射

(1)急性血管性头痛:在出现头痛的征象时可给本品1mg,每隔1h重复1次,直至总量达2mg。每周总量不应超过6mg,(2)直立性低血压:10g/kg

3.经鼻给药每隔15min两侧鼻孔各喷1次(0.5mg),每日喷药不超过4次(2mg)

4.肝功能不全时剂量建议减量。

【药物相互作用】

+本品与可卡因、肾上腺素、去甲肾上腺素、利多卡因、氯雷他定、米多君、醋酸麦迪霉素、丙乙君、伪麻黄碱、利托那韦及沙拉新等药联用,可因协同作用而致血压骤升。

+本品与佐米曲坦、琥珀酸舒马坦、利扎曲坦及那拉曲坦联用,可因协同作用而致血管痉挛反应延长。

+本品与右苯丙胺、西布曲明联用,可致血清素综合征,表现为意识障碍、精神状态改变、出汗、震颤、肌阵挛、寒战、反射亢进及高血压,可能的机制为增加了突触的血清素水平而使血清素受体受到过度刺激。

安普那韦、那非那韦、沙奎那韦、印地那、硝酸甘油、地拉费定、克拉霉素、地红霉素、伊法维仑、红霉素、红霉素磺胺异噁唑及醋竹桃霉素等,可减少本品代谢,导致麦角中毒或增加麦角中毒的危险,表现为恶心、呕吐、血管痉挛性缺血等

【禁忌证】

1.对麦角生物碱过敏者。

2.周围血管疾病患者。

3.心肌梗死患者。

4.冠心病患者。

5.未控制的高血压患者。

6.严重肝功能不全者。

7.严重肾功能不全者。

8.持续低血压、休克者。

9.败血症患者。

10.正使用其他血管收缩药或升压药者(可引起极度高血压)。

11.24h内使用过其他特殊药物者,如麦角类药、美西麦角、5-HT1拈抗药(如舒马坦)等

12.血管外科手术后患者。

13.孕妇。

14.哺乳期妇女。

15.偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者(以上均为国外资料)。

【不良反应与副作用】

可见恶心、呕吐、腹泻、水肿等。

附:国外不良反应参考

1.心血管系统可致血管痉挛而引发四肢痛,可出现短暂的心动过速,长期或大量用药可出现麦角中毒症状,表现为严重的肌肉痛、心绞痛、短暂的窦性心动过速或心动过缓、高血压或低血压。

2.中枢神经系统长期或大量用药可引起四肢感觉异常、下肢乏力、头痛、意识模糊、嗜睡,并可能出现惊厥。皮肤发冷或四肢麻木和针刺感是麦角中毒的前兆。

3.消化系统长期或大量用药可出现恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、便秘等

4.肾据报道,本品可导致急性肾衰竭表现为皮肤色素沉着和表皮脱落、指甲变白、尿多或尿少,血尿素氮和肌酸酐明显升高。

5.眼慢性麦角中毒时可出现瞳孔缩小。

6.呼吸系统有报道长期服用本品可出现胸膜增厚或渗液、间质性肺炎,停药后症状均可消失c

7.肌肉骨骼系统反复静脉注射本品治疗每日发作的慢性头痛可出现痉挛性腿痛。

8.皮肤①慢性麦角中毒时可见局部水肿和瘙痒症。②周围血管疾病患者可见外周坏疽的症状。

9.其他有报道,联用本品与肝素预防深静脉血栓形成时,可出现肠缺血和继发坏死,皮肤、肌肉坏死。

【用药指导】

1.本品口服吸收不佳,故治疗偏头痛时多采用注射,但冠心病患者应口服给药

2.应避免持续使用本品,以避免药物蓄积过量。

【制剂与规格】

片剂:1mg口服液:1ml:2mg。注射液:

1ml: Imgo

【贮藏】

置空温干燥密闭处保存。