异丙托溴铵的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】爱喘乐,爱全乐,溴化异丙阿托品。

【药物概述】本品是一种对支气管平滑肌有较高选择性的强效抗胆碱药,松弛支气管平滑肌作用较强,吸人本品后起扩张支气管的作用。本品对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显,其扩张支气管的剂量仅及抑制腺体分泌和加快心率剂量的1/201/10应用本品后患者痰量和痰液的黏滞性均无明显改变。气雾吸入40g药物对哮喘患者的疗效相当于气雾吸2mg阿托品、70~200μg异丙肾上腺素,吸入80μg药物则相当于200μg沙丁胺醇的疗效。

【药动学】本品口服不易吸收。气雾吸后作用于气道局部,因此支气管扩张的时间曲线与全身药代动力学并不完全一致。吸入后约5min起效,30~60min血药浓度达峰值,作用维持4~6h,吸入本品后,有10%~30%的药物经肺表面黏膜吸收入血,大部分被吞咽并经胃肠道排泄(胃肠道的生物利用度约为2%,故可以忽略其吸收)。全身生物利用度为吸入剂量的7%~28%。分布容积约为4.6L/kg,仅有极少量药物与蛋白结合,不能透过血脑脊液屏障。

药物平均总清除率为2.3/min,吸收剂量的60%通过肝脏代谢,大部分经肾排泄,小部分经粪便排泄。消除期半衰期约为1.6h

【作用与功效】

1.用于缓解慢性阻塞性肺部疾病(如慢性支气管炎、肺气肿等)引起的支气管痉挛、喘息症状,并可作为维持用药。

2.用于防治支气管哮喘,尤其适用于因不能耐受肾上腺素β受体激动药所致肌肉震颤、心动过速的患者。

【用法与用量】

1.气雾吸入2岁以下:125g/0.5ml2岁以上:250g

(1ml),用生理盐水稀释至2~3ml,3~4次/日。

2.雾化吸人应用本品溶液剂。2岁以下者:0.5ml(125g)2岁以上者:一次0.2~1ml(相当于50~250g),均用生理盐水稀释到3~4ml,置雾化器中吸入,一般3~4次/日,必要时每隔2h重复1次。

【药物相互作用】

+本品与非诺特罗、色甘酸钠、茶碱、沙丁胺醇等合用,可相互增强疗效+金刚烷胺、吩嗪类抗精神病药、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药以及某些抗组胺药可增强本品的作用

【禁忌证】

1.对本品及阿托品和其衍生物过敏者。

2.幽门梗阻者

【不良反应】

1.心血管系统少见心动过速、心悸。

2.中枢神经系统常见头痛、可有头晕、神经质。

3.呼吸系统可见咳嗽、局部刺激,极少见支气管痉挛。

4.肌肉骨骼系统可有震颤。

5.胃肠道常见口干,可有恶心、呕吐,少见口苦、胃肠动力障碍。

6.过敏反应极少见,表现为恶心,头晕,皮疹,荨麻疹,皮肤或黏膜肿胀,喉痉挛,血压下降,舌、唇和面部血管性水肿及过敏症等,大多数患者对其他药物或食物尤其是大豆有既往过敏史。

【用药指导】

1.本品雾化溶液剂不能与含有防腐剂苯扎氯铵的色苷酸钠雾化吸人液在同一个雾化器中使用,可以与祛痰药氨溴索雾化吸入液、溴己新雾化吸人液和非诺特罗雾化吸入液共同使用。

2.气雾剂含有大豆卵磷脂或有关的食品(如大豆、花生),故对上述物质过敏者不能使用本品气雾剂。

3.使用本品一般不会引起过量导致严重的抗胆碱能作用,但可有轻微的全身性抗碱能作用,表现包括11F、视力调节障碍和心动过速等。

【制剂与规格】气雾剂:20μg×200喷/10ml。雾化溶液剂:

2ml:0.25mg,2m:0.5mg,20ml:5mg(0.025%)

【贮藏】贮存于30℃以下环境。