氟西泮的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

 ( Flurazepam)

【商品名或别名】安眠灵,氟苯安定,氟安定。

【药物概述】本品为长效的苯二氮草类镇静催眠药,可缩短人睡时间,延长总睡眠时间,减少觉醒次数。本品通过抑制大脑边缘系统对脑干网状结构的控制而发挥催眠、抗焦虑作用,用于治疗焦虑导致的失眠效果较好。

【药动学】本品口服经胃肠道吸收完全。口服后15~45min起效,0.5~1h血药浓度达峰值,7~10h血药浓度达稳态,可透过胎盘屏障。本品经肝脏代谢,有明显的首关效应,缓慢经肾脏由尿排泄,也可泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导致后遗效应。

【作用与功效】适用于反复发作的失眠或睡眠障碍以及需要睡眠休息的急慢性疾病。

【用法用量】口服给药:每次15~30mg,睡前服。

【药物相互作用】

+本品与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药及可乐定等合用时,可相互增效。

丙泊酚可延长本品镇静效应的持续时间。

与安普那韦、利托那韦合用,本品的血药浓度升高。

大环内酯类抗生素可以抑制肝酶对本品的代谢,使本品的血药浓度升高。

西咪替丁、双硫仑、奥美拉唑、氟伏沙明可使本品的清除率降低,消除半衰期延长。

一伊曲康唑、氟康唑可升高本品的血药浓度,并增加本品的不良反应。

口服避孕药、丙戊酸钠、异烟肼可减慢本品的代谢,升高本品的血药浓度。

本品可使酮洛芬、苯妥英、地高辛的清除率降低,血药浓度升高。

与卡马西平合用时,两者的血药浓度下降,清除半衰期缩短。

一本品可增加筒箭毒、三碘季铵酚的作用,但可减弱氯琥珀胆碱的肌肉松弛作用。

雷尼替丁可以明显降低本品的稳态血药浓度,提高本品的血浆清除率。

与利福平、利福布汀合用时,本品的排泄增加,血药浓度降低。

抗酸药可延迟本品的吸收。

茶碱可以逆转本品的镇静作用。

本品可降低左旋多巴的疗效。

+与钙通道阻滞剂合用,可使血压下降加重。

合用治疗剂量的本品和丁丙诺啡,会引起呼吸系统和心血管系统衰竭。

【禁忌证】青光眼患者;重症肌无力患者;新生儿;分娩前或分娩时禁用。

【不良反应与副作用】

1.较常见的有嗜睡、头晕、乏力等,大剂量可见共济失调。

2.较少见的有思维迟缓、视物模糊、便秘、口干、头痛、恶心或呕吐、排尿困难、构音障碍。

3.偶见低血压、呼吸抑制、尿潴留,忧郁、精神紊乱。

4.罕见过敏反应、肝功能损害、肌无力、粒细胞减少、白细胞减少、皮疹

【用药指导】

1.避免长期大量用药而成瘾。

2.骤然停药可能发生撤药症状。

3.本品在用药第2~3日显效,停药后1~2日药效仍持续。

【制剂与规格】胶囊剂:①15mg;②30mg。

【贮藏】遮光、密封,在干燥处保存。