醋酸己脲的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

【商品名或别名】醋磺环己脲,醋磺己脲,对乙酰苯磺酰脲,乙酰磺环己脲, Dimeloro

【药物概述】本品为降血糖药。作用机制为:①刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生,使肝生成和输出葡萄糖减少;③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)达到降低血糖的目的,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。

【药动学】本品口服后较易吸收,广泛与蛋白结合,在肝脏代谢为有某些活性的羟环乙脲,原药的t1/2约为1.3h,代谢物为5h其原药及代谢物均随尿排出。

【作用与功效】适用于单用饮食控制疗效不满意、患者胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病。此外,因有促进肾排泄尿酸作用,也适用于糖尿病伴有痛风者。

【用法与用量】口服,成人每天0.25~1.5g,分1~2次服用。

开始每天0.25~0.5g,早餐前一次服,以后视病情增减药量。

【药物相互作用】

氯霉素、香豆素类、强力霉素、非尼拉朵、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制本品的代谢和排泄,延长降血糖的作用。

+水杨酸类、磺胺类与磺脲类竞争血浆蛋白结合,β肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、水杨酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成,增加葡萄糖的氧化,刺激胰岛素的分泌,上述各类药物均可增强本品的降血糖作用。

【禁忌证】肝肾功能不全,较大手术后,孕妇及对本品过敏者忌用。

【不良反应】有时引起腹胀,恶心,呕吐,腹泻,胆汁瘀积,皮肤红斑,荨麻疹,粒细胞缺乏,白细胞及血小板减少,低血糖等。

也可有乳房胀,局部疼痛。较突出的不良反应是对肝功能的损害,导致黄疸。

【制剂与规格】片剂:①250mg;②500mg

【贮藏】遮光,密封保存。